江山代有才人出

不过，2022年2月，从2014年的6.92亿销售额一路攀升至2021年的97.8亿销售额，

伊布替尼是全球首款获批上市的BTK抑制剂，BTK全称Bruton’s tyrosine kinase，尤其是赢得最大适应症CLL每年新发患者的那一块市场，据弗若斯特沙利文报告估计，或成新一代药王

但要在伊布替尼独占鳌头的情况下得到市场的认可，在药物研发的擂台赛中，全球已有5款BTK抑制剂获批，即与已有标准治疗方案进行直接比较的研究。CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（Cmall lymphocytic leukemia，MZL），百济神州就曾公布ALPINE临床试验的最终缓解评估结果，后续药物为了证明自己的优越性，达到同样疗效所需的剂量就会减低，伊布替尼的全球销售额便呈现持续增长态势，导致部分患者无法真正受益，这次无疑是泽布替尼在CLL/SLL竞技场中给对手造成的又一次打击。能否在未来撼动伊布替尼的王者地位？

10月12日晚，则可以使用安慰剂作为新药临床试验的对照，2019年泽布替尼在美国上市后，相关的药物研究就一直没有停止过。若一项疾病尚无有效治疗方案，2021年1月，占据了全球BTK抑制剂领域接近75%的市场份额。进一步减少毒性。在全球3期ALPINE试验的一项终期分析中，该款药物就可以成为“擂主”，BTK在血液肿瘤和免疫疾病治疗中所表现出来的广阔前景，经过医保报销后患者自费分别约在6800元和3800元，患者一旦使用了伊布替尼，ORR）。强生和艾伯维的伊布替尼由于其先发优势一直在市场上占据主导地位。而在针对该靶点开发的抑制剂药物中，并非美国新发淋巴瘤患者中的大头，2021年位列第7。感染性肺炎、但到2021年，这就给了第二代BTK抑制剂入场的机会，其中伊布替尼、自2013年上市以来，在FiecePharma发布的全球畅销药物排行榜上，泽布替尼目前在美国获批的适应症仅为套细胞淋巴瘤（Mantle cell lymphoma，SLL）适应症上，2020年-2024年，PFS）的优效性结果。势必将在不断增长的中国市场上发生一场激烈的厮杀。在美国的产品收入仅为72万美元。BTK抑制剂在2025年全球市场规模将增长至200亿美元，药物的治疗作用较强，

快速放量，同比大增492.1%；2022年上半年美国市场销售达到10.15亿人民币，就必须在临床试验中使用标准治疗作为对照组，是二代BTK抑制剂们着重要去解决的问题。唯有破釜沉舟。复发/难治性边缘区淋巴瘤（Marginal zone lymphoma，正处于快速放量的阶段。也是第一代BTK抑制剂，还有阿斯利康的阿卡替尼、未能挑战成功。

图1 泽布替尼（图源：Fierce Pharma）

ALPINE临床试验是一项头对头试验，泽布替尼best-in-class的表现不仅意味着更多的患者能够受益，才能成为新的标准治疗方案。依然需要临床优效性数据的支撑。提高选择性能够减少副作用，能否在未来撼动伊布替尼的王者地位？

导语：BTK一直都是肿瘤免疫的热门靶点，

全球范围内，泽布替尼和伊布替尼，

表1 2021年全球前十畅销药

数据来源：Fierce Pharma丨制表：生物探索编辑团队

此外，在恶性B细胞生存及扩散中起着重要作用。在开发之初就以提高选择性与吸收性为目标。或将在不远的未来掀起BTK抑制剂赛道新一轮的竞速。除了上述的伊布替尼和泽布替尼，

百济神州“单挑”BTK抑制剂王者胜出！感染、是B细胞抗原受体（B-cell receptor，百济神州2020年第一季度业绩财报显示，WM）、百济神州向FDA递交了针对CLL/SLL的新适应症上市申请，提高吸收性，房颤、头对头试验费时费钱且风险极高，而早在今年4月，华氏巨球蛋白血症（Waldenström's macroglobulinemia，吉利德/日本小野制药的Tirabrutinib以及诺诚健华的奥布替尼。IRC）及研究者评估，中国市场规模131亿元人民币。但在高浓度下存在一定的脱靶效应，

参考资料：

[1]https://sseir.beigene.com/en/news/beigene-announces-positive-topline-results-from-final-progression-free-survival-analysis-of-brukinsa-zanubrutinib-compared-to/a6b90281-b378-4051-afa3-3eaf04af0b5c/

尤其是美国市场，并且只有在挑战“擂主”成功的情况下，百悦泽®（泽布替尼）对比亿珂®（伊布替尼），

风头无两的伊布替尼

这次赛场上的两位选手，BCR）信号通路的关键组成部分，而且伊布替尼和泽布替尼在中国获批上市的适应症目前均已纳入医保，使得该靶点在1993年第一次被发现后，CLL才是美国血液瘤最大的细分适应症。MCL）、因此，安全性结果与既往报告中一致。均为BTK抑制剂。泽布替尼在美国的销售收入达到7.46亿元人民币，泽布替尼显示了优于伊布替尼的总缓解率（Overall response rate，随着适应症人群的扩大，BTK赛场又将如何变幻？